Apixaban Trabhija medikazzjoni antikoagulanti, li jfisser li tgħin biex tipprevjeni emboli tad-demm. Huwa amministrat ta 'spiss lil pazjenti bil-fibrillazzjoni atrijali sabiex jitnaqqas ir-riskju tagħhom ta' puplesija u emboli tad-demm, tip ta 'taħbit irregolari tal-qalb. Barra minn hekk, jintuża biex jikkura u jipprevjeni emboliżmu pulmonari u trombożi tal-vini fil-fond, u jintuża wkoll biex ibaxxi r-riskju ta 'emboli tad-demm f'pazjenti li jkollhom kirurġija ta' sostituzzjoni tal-ġenbejn jew tal-irkoppa. Jappartjeni għal klassi ta 'mediċini msejħa antikoagulanti orali diretti (DOACs) jew antikoagulanti orali ġodda (NOACs).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. jiffoka fuq il-provvista ta' materja prima farmaċewtika u komposti għall-użu tar-riċerka. Aħna nappoġġjaw klijenti bi kwalità stabbli, komunikazzjoni ta 'speċifikazzjoni ċara, għażliet ta' ippakkjar flessibbli, u appoġġ relatat mad-dokumenti għal stadji differenti tal-proġett.
COA
|
|
||
|
Isem tal-Prodott |
Numru CAS |
Numru tal-lott |
|
Apixaban Trab |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Data tal-Manifattur |
Data tal-Analiżi |
Data ta' Skadenza |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Kampjun Qty Bażi |
Ippakkjar |
Metodu tat-Test |
|
650GS |
10GS/flixkun |
HPLC |
|
|
||
|
Oġġett |
Standard |
Riżultati |
|
Dehra |
Trab abjad għal offwajt |
Jikkonforma |
|
Identifikazzjoni |
Permezz tal-HPLC |
Jikkonforma |
|
Assaġġ |
Iktar minn jew ugwali għal 98% |
99.72% |
|
LC/MS |
Konformi mal-istruttura |
Jikkonforma |
|
NMR |
Konformi mal-istruttura |
Jikkonforma |
|
Telf fuq Tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 0.5% |
0.30% |
|
Residwu mat-tqabbid |
Inqas minn jew ugwali għal 0.1% |
0.08% |
|
Daqs tal-partiċelli |
100% jgħaddu 80 malji |
Jikkonforma |
|
Sustanza relatata |
Impuritajiet totali Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
Jikkonforma |
|
|
Kwalunkwe impurità Inqas minn jew ugwali għal 0.3% |
Jikkonforma |
|
Metalli Tqil |
Inqas minn jew ugwali għal 10ppm |
Jikkonforma |
|
Konklużjoni |
Il-lott jikkonforma mal-istandard IN-HOUSE |
|
|
|
||
Inibizzjoni Diretta tal-Fattur Xa
Apixaban jinibixxi direttament il-fattur X attivat tal-koagulazzjoni (Fattur Xa), u jnaqqas il-kapaċità tiegħu li jikkonverti protrombina fi trombina. Jinibixxi kemm il-Fattur Xa ħieles kif ukoll il-Fattur Xa fil-kumpless tal-prothrombinase, mingħajr ma jeħtieġ antithrombin bħala kofattur.
Ir-relazzjoni prinċipali downstream tista’ tiġi mqassra bħala:
Attività mnaqqsa tal-Fattur Xa → ġenerazzjoni mnaqqsa ta' trombina → formazzjoni mnaqqsa ta' fibrina.
L-inibizzjoni fil-mira diretta għandha tkun distinta minn riżultati downstream. Apixaban huwa inibitur tal-Fattur Xa, aktar milli inibitur dirett tat-trombina, u ġenerazzjoni mnaqqsa tat-trombina ma jfissirx li emboli eżistenti jinħallu direttament.
Il-validazzjoni mekkanistika tista 'tgħaqqad analiżi ta' enzimi purifikati, esperimenti kumplessi ta 'prothrombinase, u kejl tal-ġenerazzjoni ta' trombina fil-plażma biex teżamina l-attività f'sistemi bijoloġiċi dejjem aktar kumplessi.
Kinetika ta' Inibizzjoni ta' Enżimi
Il-parametri ta 'inibizzjoni ta' Apixaban ivarjaw skont it-temperatura, is-sottostrat, u l-kompożizzjoni tal-kumpless tal-enżimi.
Studju kinetiku oriġinali rrapporta Ki ta' madwar 0.62 nM għal prothrombinase u madwar 1.7 nM għall-kumpless prothrombinase–prothrombin taħt kundizzjonijiet fiżjoloġikament rilevanti, b'inibizzjoni tat-tip imħallat deskritta f'dawn is-sistemi. Riċerka oriġinali separata rrappurtat Ki ta 'madwar 0.08 nM bl-użu ta' sottostrat ta 'tripeptide sintetiku.
|
Sistema sperimentali |
Għan ewlieni |
Limitu ta' interpretazzjoni |
|
Fattur Xa Purifikat b'sottostrat sintetiku |
Ikkaratterizza l-inibizzjoni bażika tal-enżimi |
Ma jirriproduċix għal kollox il-kundizzjonijiet tal-plażma |
|
Prothrombinase kumpless |
Evalwa l-inibizzjoni tal-Fattur Xa assoċjat mal-kumpless |
Jiddependi fuq kofatturi, fosfolipidi, u sottostrat |
|
Plażma jew demm sħiħ |
Eżamina r-risponsi integrati tal-koagulazzjoni |
Influwenzat mill-irbit tal-proteini u komponenti oħra |
|
Mudelli bbażati fuq il-fluss |
Investiga l-formazzjoni tat-trombus |
Jiddependi fuq il-kundizzjonijiet tal-fluss u d-disinn tal-mudell |
Ġenerazzjoni ta 'Trombin u Riċerka dwar il-Formazzjoni ta' Trombi
Apixaban jipprovdi għodda utli għall-investigazzjoni tar-relazzjoni bejn l-attività tal-Fattur Xa u l-ġenerazzjoni tat-trombina. Ir-riċerka oriġinali eżaminat l-effetti antikoagulanti, antitrombotiċi u emostatiċi tagħha f'sistemi sperimentali u mudelli ta 'annimali.
L-endpoints rilevanti jinkludu l-lag time tal-ġenerazzjoni tat-trombina, il-quċċata tat-trombina, il-potenzjal endoġenu tat-trombina, il-formazzjoni tal-fibrina, u l-iżvilupp ta' trombi taħt il-fluss.
Dan il-kejl iwieġeb mistoqsijiet differenti. Tnaqqis fl-ogħla thrombin mhux bilfors jikkorrispondi għal tnaqqis ekwivalenti fil-ġenerazzjoni totali tat-trombina. Bl-istess mod, formazzjoni mnaqqsa ta' trombus in vitro ma tistabbilixxix b'mod indipendenti l-bilanċ bejn il-benefiċċju kliniku u r-riskju ta' fsada.
Ittestjar ta' Antikoagulazzjoni: Assays PT, aPTT, u Anti-Xa
L-effetti ta' Apixaban fuq it-testijiet ta' rutina tal-koagulazzjoni huma dipendenti mir-reaġent. Studju oriġinali ppubblikat fl-2014 sab li PT u aPTT ma kinux adattati għal screening affidabbli tal-attività antikoagulanti tiegħu, filwaqt li assaġġ kromoġeniku anti-FXa jista 'jintuża biex titkejjel il-konċentrazzjoni ta' apixaban.
|
Metodu |
Kejl ewlieni |
Limitazzjoni importanti |
|
PT/INR |
Ħin ta' tagħqid f'assaġġ definit |
Ma jistax jiġi interpretat jew ikkalibrat bħal għall-warfarin |
|
aPTT |
Reazzjoni tal-ħin tat-tagħqid f'mogħdija definita |
Sensittività limitata u riżultati dipendenti mir-reaġent |
|
Anti-Xa kkalibrat b'Apixaban |
Inibizzjoni tal-Fattur Xa assoċjata mal-mediċina |
Jeħtieġ kalibrazzjoni definita, firxa, u valutazzjoni tal-interferenza |
|
LC–MS/MS |
Konċentrazzjoni tad-droga kimika |
Ma jkejjelx direttament ir-rispons sħiħ tal-koagulazzjoni |
|
Assaġġ tal-ġenerazzjoni tat-trombina |
Rispons funzjonali tan-netwerk tal-koagulazzjoni |
Jiddependi fuq il-metodi u l-kundizzjonijiet tal-kampjun |
Sigurtà u Pożizzjonament tar-Riċerka
Il-fsada hija r-riskju farmakoloġiku ewlieni assoċjat ma' apixaban. L-informazzjoni dwar il-preskrizzjoni tinkludi twissijiet dwar fsada serja, żieda fir-riskju trombotiku wara twaqqif prematur, u ematoma spinali jew epidurali assoċjata ma' proċeduri newraxjali. Dawn ir-riskji jirriżultaw minn attività antikoagulanti u mhumiex eliminati minn purità ogħla tal-materja prima.
Ir-riċerka għandha tivvaluta l-inibizzjoni fil-mira, l-attività antitrombotika, u l-effetti fuq l-emostasi separatament. Funzjoni renali u epatika, mediċini konkomitanti, u espożizzjoni mkejla huma varjabbli importanti. Is-sejbiet tal-annimali jeħtieġu interpretazzjoni fil-kuntest tal-ispeċi, id-disinn tal-mudell, u l-kundizzjonijiet sperimentali.
FAQ
Għal xiex jintuża apixaban?
Apixaban (magħruf komunement bl-isem tad-ditta Eliquis) huwa rqaq tad-demm jew antikoagulant li jintuża biex jipprevjeni u jikkura emboli tad-demm li jagħmlu l-ħsara.
Apixaban jista' jkun f'forma likwida?
Iva, apixaban ma jiġix bħala flixkun likwidu mħallat minn qabel.
Għaliex apixaban huwa riskju għoli?
Apixaban huwa meqjus bħala medikazzjoni ta 'riskju għoli (jew ta' twissija għolja) primarjament minħabba li huwa antikoagulant (irqaq tad-demm) li jżid b'mod sinifikanti r-riskju ta 'fsada serja u potenzjalment fatali.
X'tip ta' demm irqaq huwa apixaban?
Apixaban huwa antikoagulant orali dirett (DOAC), klassifikat speċifikament bħala inibitur dirett tal-fattur Xa.
Jekk inti qiegħed tfittex għal kwalità għoljaApixaban Trabmanifattur li miegħu tista 'tistabbilixxi sħubija stabbli fit-tul, allura Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd tkun l-aħjar sieħeb fin-negozju tiegħek. Toqgħodx lura milli tikkuntattjana fuqhi@medibridgeapi.com.
It-tags Popolari: Apixaban trab, Ċina apixaban trab manifatturi, fornituri, fabbrika
