Bortezomib Trabjissejjaħ ukoll PS-341 Trab jew MG-341 trab. MG-341 hija mediċina użata biex tipprepara injezzjoni u tintuża prinċipalment biex tikkura ċelluli morda speċifiċi, speċjalment problemi majelojdi multipli u limfoid taċ-ċelluli tal-mantell. MG-341 jappartjeni għal klassi ta' mediċini msejħa inibituri tal-proteasome, li jimblukkaw l-attività tal-proteasome. Il-proteasomes huma kumplessi ta' enżimi fi ħdan iċ-ċelloli li jkissru proteini li m'għadhomx meħtieġa jew jagħmluhom ħsara. Bortezomib jikkawża l-akkumulazzjoni ta’ dawn il-proteini billi jinibixxi l-proteasomi, li jistgħu jwasslu għall-mewt taċ-ċelluli, speċjalment f’ċelluli morda li jinqasmu malajr.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. jiffoka fuq il-provvista ta' materja prima farmaċewtika u komposti għall-użu tar-riċerka. Aħna nappoġġjaw klijenti bi kwalità stabbli, komunikazzjoni ta 'speċifikazzjoni ċara, għażliet ta' ippakkjar flessibbli, u appoġġ relatat mad-dokumenti għal stadji differenti tal-proġett.
COA
|
|
||
|
Isem tal-Prodott |
Numru CAS |
Numru tal-lott |
|
Bortezomib Trab |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Data tal-Manifattur |
Data tal-Analiżi |
Data ta' Skadenza |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Kampjun Qty Bażi |
Ippakkjar |
Metodu tat-Test |
|
600GS |
10GS/flixkun |
HPLC |
|
|
||
|
Oġġett |
Standard |
Riżultati |
|
Karattru |
Trab abjad jew offwajt |
Trab abjad |
|
Telf fuq tnixxif |
Inqas minn jew ugwali għal 0.1% |
0.6% |
|
Metalli tqal |
Inqas minn jew ugwali għal 20ppm |
< 20ppm |
|
Rotazzjoni ottika |
-45 grad ~ -55 grad |
-52.4 grad |
|
Sustanzi relatati |
Impurità mhux speċifikata Inqas minn jew ugwali għal 0.1% Impuritajiet totali Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
0.03% 0.07% |
|
Solventi residwi |
Metanol Inqas minn jew ugwali għal 3000ppm Dichloromethane Inqas minn jew ugwali għal 600ppm Hexane Inqas minn jew ugwali għal 290ppm Ethyl acetate Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm Etanol Inqas minn jew ugwali għal 5000ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Purità |
Iktar minn jew ugwali għal 99.0% |
99.93% |
|
Konklużjoni |
Il-lott jikkonforma mal-istandard IN-HOUSE |
|
|
|
||
Inibizzjoni Kovalenti Riversibbli tal-Proteasome
Bortezomib jinibixxi primarjament l-attività tal-proteasome li tixbah lill-kimotripsina. Informazzjoni uffiċjali dwar il-preskrizzjoni tiddeskriviha bħala inibitur riversibbli tal-proteasome 26S tal-mammiferi.
Fil-livell strutturali, il-grupp ta 'aċidu boronic tiegħu jifforma adduct kovalenti riversibbli mal-grupp hydroxyl tat-threonine N-terminal katalitiku, Thr1. Din l-interazzjoni tinterferixxi mal-qsim tas-sottostrat u tikkontribwixxi għal rbit b'affinità għolja. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Il-mekkaniżmu jista' jinġabar fil-qosor bħala:
Bortezomib → inibizzjoni tas-sit katalitiku tal-proteasome → degradazzjoni tal-proteina indebolita → omeostażi tal-proteina mibdula u sinjalazzjoni ċellulari.
Omeostażi tal-proteini, Stress tar-Retikulu Endoplasmiku, u r-Rispons tal-Proteini Mhux Mitwija
Bortezomib huwa għodda ta 'riċerka importanti biex tgħaqqad id-degradazzjoni tal-proteini indebolita ma' stress ċellulari.
F'mudelli ta' majeloma multipla, bortezomib indotta komponenti ta' rispons terminali ta' proteina mhux mitwija, inklużi PERK, ATF4, u CHOP/GADD153.
Qafas ta’ riċerka utli huwa:
Inibizzjoni tal-proteasome → żieda fil-piż tal-ipproċessar tal-proteini → risponsi ta 'stress adattivi jew korriment sostnut → sopravivenza mibdula.
Żieda fl-espressjoni tal-markatur tal-istress ma tistabbilixxix awtomatikament mewt taċ-ċelluli irriversibbli. Studji tal-kors tal-ħin u interventi funzjonali huma meħtieġa biex jiddistingwu l-adattament mill-korriment.
Netwerks ta' Proliferazzjoni taċ-Ċelloli, Apoptożi u Sinjali
Bortezomib jista 'jintuża biex jinvestiga kif id-degradazzjoni tal-proteini tirregola ċ-ċiklu taċ-ċelluli u s-sopravivenza. Minħabba li l-proteasome jipproċessa ħafna proteini regolatorji, l-effetti tiegħu ġeneralment jinvolvu netwerks ta 'sinjalazzjoni multipli.
Informazzjoni uffiċjali tiddeskrivi l-attività ċitotossika f'diversi mudelli taċ-ċelluli tal-kanċer u t-tkabbir ittardjat tat-tumur f'mudelli mhux kliniċi magħżula.
Is-sejbiet sperimentali għandhom jiġu interpretati skont l-endpoint imkejjel:
|
Osservazzjoni |
Interpretazzjoni Possibbli |
Valutazzjoni Addizzjonali |
|
ATP imnaqqas jew sinjal ta' analiżi metabolika |
Inqas ċelluli jew metaboliżmu mibdul |
Għadd dirett taċ-ċelluli u immaġni |
|
Sintesi tad-DNA mnaqqsa |
Proliferazzjoni mrażżna |
Inkorporazzjoni EdU u analiżi taċ-ċiklu taċ-ċelluli |
|
Żieda fl-attività ta' caspase jew qsim ta' PARP |
Attivazzjoni ta' proċessi apoptotiċi |
Anness V u kejl tal-integrità tal-membrana |
|
Nuqqas li tirkupra wara l-ħasil |
Sopravivenza jew proliferazzjoni indebolita fit-tul |
Studji dwar il-formazzjoni u l-irkupru ta' kolonji |
Reżistenza u Adattament Proteasome
Bortezomib huwa utli biex jinvestiga kemm ir-reżistenza assoċjata mal-mira kif ukoll l-adattament ċellulari.
Studju oriġinali f'ċelloli reżistenti akkwistati identifikat:
- Sostituzzjoni Ala49Thr fis-subunità 5 kodifikata minn PSMB5.
- Żieda fl-espressjoni tal-proteina PSMB5.
- Cross-resistance għal inibituri oħra tal-proteasome magħżula.
- Restawr tas-sensittività wara sajlenser PSMB5.
Riċerka oħra wriet li sostituzzjonijiet PSMB5 differenti jistgħu jipproduċu risponsi differenti għal inibituri ta 'proteasome ta' ġenerazzjoni sussegwenti. Ir-reżistenza inkroċjata għandha għalhekk tiġi stabbilita b'mod sperimentali aktar milli preżunta għal klassi ta' komposti kollha.
Kimika tal-Aċidu Boroniku, Kompatibbiltà, u Interferenza Sperimentali
Il-grupp ta 'aċidu boronic jikkontribwixxi kemm għall-irbit tal-mira kif ukoll għall-imġiba tal-formulazzjoni.
F'ċerti prodotti li fihom mannitol, bortezomib jeżisti bħala ester boronic li jibbilanċja mal-aċidu boronic monomeriku wara r-rikostituzzjoni. Dan juri kif il-komponenti polyhydroxylated jistgħu jinfluwenzaw il-forma kimika tiegħu, skont l-istruttura molekulari u l-kundizzjonijiet sperimentali.
Studju oriġinali rrapporta li l-EGCG u l-polifenoli tat-te aħdar relatati antagonizzaw l-inibizzjoni tal-proteasome medjata minn bortezomib u l-effetti downstream fil-mudelli ċellulari u tal-annimali ttestjati. Dawn is-sejbiet jenfasizzaw il-possibbiltà ta 'interazzjonijiet kimiċi diretti f'esperimenti ta' kombinazzjoni.
Farmakokinetika, Espożizzjoni, u Riċerka dwar is-Sigurtà
Il-farmakokinetiċi ta' Bortezomib għandhom jiġu evalwati b'rabta mar-rotta ta' amministrazzjoni, espożizzjoni ripetuta, u effetti farmakodinamiċi.
Informazzjoni uffiċjali tidentifika CYP3A4, CYP2C19, u CYP1A2 bħala kontributuri ewlenin għall-metaboliżmu ossidattiv tiegħu in vitro, b'kontribuzzjonijiet iżgħar minn enzimi CYP oħra. It-tneħħija wara amministrazzjoni ripetuta tvarja minn dik wara l-ewwel amministrazzjoni, għalhekk half-life fissa waħda ma tiddeskrivix b'mod adegwat kull setting sperimentali.
Qafas utli espożizzjoni-rispons huwa:
Konċentrazzjoni mkejla → inibizzjoni tal-proteasome → stress downstream → endpoints funzjonali jew tat-tossiċità.
L-inibizzjoni tal-proteasome mkejla fid-demm ma tistabbilixxix inibizzjoni ekwivalenti f'kull tessut.
FAQ
Għal xiex jintuża bortezomib?
Bortezomib (mibjugħ taħt ismijiet tad-ditta bħal Velcade u Boruzu) huwa mediċina mmirata kontra l-kanċer użata biex tikkura żewġ tipi ta 'kanċer tad-demm: majeloma multipla u limfoma taċ-ċelluli tal-mantell.
Bortezomib huwa mediċina tal-kimo?
Le, bortezomib (mibjugħ taħt ismijiet tad-ditta bħal Velcade u Boruzu) mhix mediċina tradizzjonali tal-kimoterapija.
X'tip ta' mediċina huwa bortezomib?
Bortezomib huwa mediċina mmirata għall-kanċer u inibitur tal-proteasome.
X'inhu l-effett sekondarju ta' bortezomib?
Bortezomib (spiss magħruf bl-isem tad-ditta Velcade) jista 'jikkawża firxa ta' effetti sekondarji, li jkopru minn kwistjonijiet ħfief komuni għal kundizzjonijiet mediċi serji.
Jekk inti qiegħed tfittex għal kwalità għoljaBortezomib Trabmanifattur li miegħu tista 'tistabbilixxi sħubija stabbli fit-tul, allura Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd tkun l-aħjar sieħeb fin-negozju tiegħek. Toqgħodx lura milli tikkuntattjana fuqhi@medibridgeapi.com.
It-tags Popolari: trab tal-bortezomib, iċ-Ċina manifatturi tat-trab tal-bortezomib, fornituri, fabbrika
